Популярні Пости

Вибір Редакції - 2019

Новий метод прискорює розвиток ліків

Anonim

Одним з основних етапів розробки нових лікарських засобів є визначення атомної структури його біологічно активних речовин. Це, як правило, передбачає проведення рентгенівського аналізу монокристалічних структур для визначення детальної тривимірної структури інгредієнта. Проте, збільшення кількості підходящих монокристалів часто є складним і трудомістким процесом.

реклама


Визначення кристалічних структур більш швидко і ефективно

Група дослідників, очолювана професором хімічного факультету Цюріхського університету Бернхардом Сінглером, змінила метод, який раніше використовувався виключно для кристалізації білків, і успішно застосовувався до органічних солей. Команда зуміла визначити кристалічні структури кількох органічних солей з значно меншим часом і зусиллями. "Оскільки органічні солі складають близько 40 відсотків усіх активних фармацевтичних інгредієнтів, цей новий метод може значно прискорити розвиток препаратів", - говорить Сінглер.

Спрощений скринінг органічних солей

Генерування твердих солей органічних молекул є ключовим кроком у розвитку певних фармацевтичних інгредієнтів. Позитивно і негативно заряджені частинки, що утворюють органічні солі, визначають їх властивості, такі як їх розчинність, форма кристала, здатність поглинати воду, температуру плавлення та стабільність. Пошук ідеального негативно зарядженого аніону у відповідності з позитивно зарядженим катіоном солі до цих пір був дуже ресурсомістким процесом. Завдяки напівавтоматичній комбінації іонного обмірювання і дифузії парів для кристалізації, це відбувається не тільки швидше і за менших витрат. "Тепер ми також можемо визначити структури солевих комбінацій безпосередньо після скринінгу, оскільки це вимагає лише дуже невеликих кількостей", - додає експерт з кристалографії К. Сінглер.

Стажист досягає прориву

Прорив у розробці нового методу був досягнутий Філіп Нівергелт, стажер, який провів 10 місяців в лабораторії Бернгарда Сінглер після закінчення гімназії. Успішний молодший науковий співробітник увійшов до списку як перший автор дослідження, і зараз він склав чотири семестри у своїй роботі з хімії в УЖ. "Стажування зацікавила мене в роботі лабораторії та закликала мене продовжувати займатися дослідженнями", - пояснює Невергельт.

реклама



Джерело історії:

Матеріали, надані Цюріхським університетом . Примітка. Зміст можна редагувати за стилем та довжиною.


Довідка з журналу :

  1. Філіпп П. Невергель, Мартін Бабор, Ян Чейка, Бернгард Сінглер. Метод скринінгу високої пропускної здатності для нанокристалізації солей органічних катіонів . Хімічна наука, 2018; DOI: 10.1039 / C8SC00783G